1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
    Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glutathione Peroxidase

Glutathione Peroxidase (谷胱甘肽过氧化物酶)

谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 是一类酶,能够利用谷胱甘肽或硫氧还蛋白作为电子供体,将有机和无机氢过氧化物还原为相应的醇。这些酶促进过氧化氢代谢,保护细胞膜结构和功能免受氧化损伤。GPx 表达失调与肥胖和糖尿病等严重病症有关。据报道,GPx1 在不同肿瘤模型中参与促癌和抗癌作用。

在哺乳动物中,GPxs 家族由迄今为止已鉴定的八个成员(GPx1-GPx8)组成;其中五个(GPx1-GPx4 和 GPx6)在催化中心含有硒代半胱氨酸,另外三个是含半胱氨酸的蛋白质。GPx1 是 GPxs 家族中最重要的成员之一,可催化还原过氧化氢以产生水。GPx3 的功能是清除血浆中的 H2O2 和脂质过氧化物,以减少系统性氧化应激并维持血管一氧化氮的生物利用度。Gpx4 是一种必需的哺乳动物谷胱甘肽过氧化物酶,可保护细胞免受有害脂质过氧化,并控制一种新型的受控坏死性细胞死亡,称为铁死亡。

Glutathione peroxidases (GPx) are a family of enzymes with the ability to reduce organic and inorganic hydroperoxides to the corresponding alcohols using glutathione or thioredoxin as an electron donor. These enzymes promote hydrogen peroxide metabolism and protect cell membrane structure and function from oxidative damage. Dysregulated GPx expression is connected with severe pathologies, including obesity and diabetes. GPx1 has been reported to be involved in both pro- and anticancer effects in different tumor models.

In mammals, the GPxs family consists of eight members (GPx1-GPx8) identified so far; five of them (GPx1-GPx4 and GPx6) contain selenocysteine in the catalytic center and the other three are cysteine-containing proteins. GPx1 is one of the most critical members of the GPxs family that catalytically reduces hydrogen peroxide to produce water. The function of GPx3 is to scavenge H2O2 and lipoperoxides in the plasma to reduce systematic oxidative stress and to maintain the bioavailability of vascular nitric oxide. Gpx4 is an essential mammalian glutathione peroxidase, which protects cells against detrimental lipid peroxidation and governs a novel form of regulated necrotic cell death, called ferroptosis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168011
    GPX4-IN-14 Inhibitor
    GPX4-IN-14 (compound 2c) 是 GPX4 的抑制剂,具有自由基清除活性 (最高清除率为 72.52%) 和体外抗肿瘤增殖活性。GPX4-IN-14 通过抑制 GPX4 蛋白,增加脂质过氧化物水平和细胞内 Reactive Oxygen Species (ROS) 水平,从而诱导铁死亡 (Ferroptosis),发挥抗肿瘤增殖作用。
    GPX4-IN-14
  • HY-162717
    GPX4-IN-11 Inhibitor
    GPX4-IN-11 (compound I14) 是 GPX4 的有效抑制剂,KD 为 45.7 μM。GPX4-IN-11 在铁死亡 (ferroptosis) 研究中起着重要作用。
    GPX4-IN-11
  • HY-170509
    Ferroptosis-IN-17 Activator
    Ferroptosis-IN-17 (Compound 18) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.57 μM。 Ferroptosis-IN-17 可减少细胞内亚铁离子积累、脂质过氧化,并有效恢复了谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 水平。Ferroptosis-IN-17 在大鼠血浆中表现出良好的溶解度和显著的代谢稳定性。Ferroptosis-IN-17 有望用于肿瘤抑制、神经退行性疾病以及心血管疾病领域研究。
    Ferroptosis-IN-17
  • HY-155851
    Lepadin E Inhibitor
    Lepadin E 是具有显著细胞毒性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过经典 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。Lepadin E 促进 p53 表达,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,而导致 ROS 和脂质过氧化物产生增加,并 ACSL4 上调表达,引起细胞死亡。Lepadin E 具有显著抗肿瘤功效。
    Lepadin E
  • HY-172761
    AX-53802 Inducer
    AX-53802 是一种靶向 GPX4 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,IC50 为 0.34 µM。AX-53802 与 GPX4 形成共价键,结合后直接启动膜转位。AX-53802 和 FAK/Src 抑制剂联用可促进细胞死亡。AX-53802 可用于癌症领域研究。
    AX-53802
  • HY-155075
    NC-R17 Inhibitor
    NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂,参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性,用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832);E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
    NC-R17
  • HY-116117
    Salicylcurcumin Inhibitor
    Salicylcurcumin 是合成姜黄素类似物,具有抗氧化活性。Salicylcurcumin 可能影响鱼类脂质过氧化,有利于提高存活率、抗病能力并最终提高生长速度。
    Salicylcurcumin
  • HY-168958
    Ferroptosis-IN-18 Activator
    Ferroptosis-IN-18 (51) 是一种吩噻嗪衍生物,表现出强烈的抗铁死亡和抗氧化特性。Ferroptosis-IN-18 (51) 可以用于脑内出血 (ICH) 的研究。
    Ferroptosis-IN-18
  • HY-170798
    Monoamine Oxidase B inhibitor 6
    Monoamine Oxidase B inhibitor 6 (Compound BT5) 是一种能透过血脑屏障的、高选择性的、可逆的且竞争性的 MAO-B 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。Monoamine Oxidase B inhibitor 6 具有抗氧化和神经保护的作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Monoamine Oxidase B inhibitor 6
  • HY-168879
    GPX4-IN-16 Inhibitor
    GPX4-IN-16 ((R)-9i) 是一种有效的 GPX4 抑制剂,其 Kd 值为 20.4 nM。GPX4-IN-16 具有细胞毒性。GPX4-IN-16 具有抗癌活性。
    GPX4-IN-16
  • HY-B0679S
    Lubiprostone-d7

    鲁比前列酮 d7

    Inhibitor
    Lubiprostone-d7 是 Lubiprostone 的氘代物。Lubiprostone (SPI-0211) 通过促进 CIC-2CFTR 的生成和 cAMP 信号通路的激活来增加肠液分泌。Lubiprostone 抑制髓过氧化物酶 (MPO) 活性,下调 Indomethacin (HY-14397) 诱导的 iNOS 和 TNFα 表达。Lubiprostone 可用于慢性便秘研究。
    Lubiprostone-d<sub>7</sub>
  • HY-120912R
    Gingerenone A (Standard) Activator
    Gingerenone A (Standard) 是 Gingerenone A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gingerenone A 是一种可口服的 Nrf2-Gpx4 激活剂,可诱导肝损伤中的铁死亡。Gingerenone A 在小鼠中具有抗炎、抗糖尿病,抗肿瘤,促衰老作用。
    Gingerenone A (Standard)
  • HY-B0647A
    (3S)-Butylphthalide Inhibitor
    (3S)-Butylphthalide 是一种四氯苯酞,可以从石竹中提取。(3S)-Butylphthalide 具有抗血小板和神经保护作用。
    (3S)-Butylphthalide
  • HY-W015600R
    2-Acetamidophenol (Standard) Activator
    2-Acetamidophenol (Standard) 是 2-Acetamidophenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Acetamidophenol (Orthocetamol) 是一种靶向铁死亡 (ferroptosis) 和谷胱甘肽代谢途径的调节剂,是 Paracetamol (HY-66005) 的邻位区域异构体 (ortho-)。2-Acetamidophenol 具有抗动脉粥样硬化活性,抑制斑马鱼高脂血症模型中总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG) 的 IC50 分别为 30 μM 和 40 μM。2-Acetamidophenol 通过上调谷胱甘肽合成相关基因 (如 GCLC、GCLM、GSS) 和铁离子转运基因 (如 FPN1、FTH) 的表达,降低细胞内活性氧 (ROS) 和亚铁离子 (Fe2+) 积累,增强谷胱甘肽过氧化物酶 GPX4 活性,从而抑制巨噬细胞吞噬氧化低密度脂蛋白 ox-LDL 及泡沫细胞生成。
    2-Acetamidophenol (Standard)
  • HY-155952
    LOC1886 Inhibitor
    LOC1886 是 GPX4 的共价抑制剂,效力略低于 RSL3 和 ML162。
    LOC1886
  • HY-B0880R
    4-Aminobenzohydrazide (Standard)

    对氨基苯甲酰肼 (Standard)

    Inhibitor
    4-Aminobenzohydrazide (Standard) 是 4-Aminobenzohydrazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Aminobenzohydrazide 是一种不可逆的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂 (IC50=0.3 μM),可引起中性粒细胞的氧化应激爆发 (ROS IC50=43.6 μM)。4-Aminobenzohydrazide 被用于亚急性脑卒中的研究。
    4-Aminobenzohydrazide (Standard)
  • HY-19321R
    PF-06282999 (Standard) Inhibitor
    PF-06282999 (Standard) 是 PF-06282999 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-06282999 是一种有效的,选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,用于心血管疾病的研究。
    PF-06282999 (Standard)
  • HY-163995
    GPX4-IN-13 Inhibitor
    GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂,具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平,降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50=8.39 μM), MDA‐T32 (IC50=10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50=8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
    GPX4-IN-13
  • HY-B0679R
    Lubiprostone (Standard)

    鲁比前列酮 (Standard)

    Inhibitor
    Lubiprostone (Standard)是 Lubiprostone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lubiprostone (SPI-0211) 通过促进 CIC-2CFTR 的生成和 cAMP 信号通路的激活来增加肠液分泌。Lubiprostone 抑制髓过氧化物酶 (MPO) 活性,下调 Indomethacin (HY-14397) 诱导的 iNOS 和 TNFα 表达。Lubiprostone 可用于慢性便秘研究。
    Lubiprostone (Standard)
  • HY-103388
    NCX 466 Inhibitor
    NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β)和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
    NCX 466
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种